Hay antibióticos que son bacteriolíticos, bactericidas, (destruyen bacterias). Hay otros antimicrobianos que inhiben la multiplicación, no destruyen, son antibióticos bacteriostáticos de tal manera que cuando el microorganismo desaparece puede volver a crecer, el fin es que el sistema inmune acabe con ellos después de haber tomado el antibiótico. La razon de emplear unos u otros depende del paciente (sus características). Los que vamos a introducir en el organimo tienen que reunir unas condiciones ideales de uso terapéutico: - Hay que tender a la toxicidad selectiva, en los antibióticos frente a los microgramos: deben ser tóxicos contra el microorganismo no contra el paciente.
Un buen antibiótico debe tener una toxicidad selectiva alta. - Importante acción in vitro con una aproximación exacta o similar en vivo, esto es esencial. - Obtención de una concentración adecuada en tejidos y órganos. - Buena absorción y eliminación lenta. - Escasa o nula toxicidad. - Ph óptimo próximos al sanguíneo. - Estabilidad en el tiempo sin perdida apreciable de potencia.
FORMAS CONCRETAS DE ACTUACIÓN: Los que actuarían contra las bacterias son los más desarrollados.
Antibacterianos: 1. Inhiben la síntesis del peptidoglucano, pared celular bacteriana. - Aquellos productos (fármacos o medicamentos) que inhiben la síntesis del peptidoglucano, es decir de la pared celular bacteriana. - Características: - Tienen una toxicidad selectiva alta, afectan fundamenalmente a bacterias y nada a las células del hospedador porque sus células no tienen peptidoglucano. - Son bacteriolíticos básicamente porque la actividad del peptido glucano es hacer que resista la diferencia de presión osmótica, si afecta a esto la bacteria se lisa. - Sólo son activos frente a bacterias en crecimiento porque cuando crece la bacteria necesita sintetizar pared.
Antibacterianos: 1. Inhiben la síntesis del peptidoglucano, pared celular bacteriana. - Aquellos productos (fármacos o medicamentos) que inhiben la síntesis del peptidoglucano, es decir de la pared celular bacteriana. - Características: - Tienen una toxicidad selectiva alta, afectan fundamenalmente a bacterias y nada a las células del hospedador porque sus células no tienen peptidoglucano. - Son bacteriolíticos básicamente porque la actividad del peptido glucano es hacer que resista la diferencia de presión osmótica, si afecta a esto la bacteria se lisa. - Sólo son activos frente a bacterias en crecimiento porque cuando crece la bacteria necesita sintetizar pared.
La penicilina pertenece a este grupo. Existen 4 tipos de fármacos en esta categoría:
1. - La fosfomicina y la cicloserina, inhiben a nivel del citoplasma, impidiendo que se forme la subunidad máxima. 2. – La bacitracina, inhibe la síntesis de pared bacteriana impidiendo que la subunidad máxima atraviese la membrana plasmática.
3. – La barcomicina, inhibe la sintexis del peptido glucano, impidiendo que la subunidad máxima se coloque en su sitio, genere la pared bacteriana.
4. – Los betalactámicos, inhiben la síntesis de la pared bacteriana impidiendo que se formen los enlaces en la pared bacteriana de aminoacidos inhiben las relaciones de los peptidos.
4. – Los betalactámicos, inhiben la síntesis de la pared bacteriana impidiendo que se formen los enlaces en la pared bacteriana de aminoacidos inhiben las relaciones de los peptidos.
2. Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas: Aquellos antibióticos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas (no destruyen, sino impiden que se formen), Estos actúan uniéndose a los ribosomas bacterianos. Características generales: - La inhibición de la síntesis de proteínas no destruye la bacteria, tienen acción bacterioestática, pero si esta se prolonga en el tiempo puede dar lugar a la muerte bacteriana.
- Teóricamente tienen una toxicidad selectiva no muy alta, porque al actuar en ribosomas bacterianos (distintos de los eucarióticos) no deberán tener nada que ver pero el ribosoma mitrocondrial tiene el ribosoma, por lo que si el ribosoma llegara a este nivel, habría problemas en la respiración celular.
- Pueden actuar sobre células que no esten en crecimiento. A este nivel hay dos tipos:- Aquellos que actúan uniéndose a la subunidad pequeña del ribosoma. - Aquellos que actúan uniéndose a la subunidad grande del ribosoma.Lo más importante es que el crecimiento se detiene.- Grupos:- Aminoglucosídicos Actua sobre subunidad pequeña. - Tetraciclinas.- Cloranfenicol. Actúa sobre subunidad grande. - Clinamicina.
3. Inhiben la síntesis de Ac. Nucleicos. Características:- Son antibióticos de síntesis química.
- Son bacterioestáticos. - Su toxicidad selectica es baja, actua sobre las enzimas que actuan en el proceso.Mecanismos de acción: a). Por bloqueo de la transcripción:- Impide que actue la ARN polimerasa bacteriana que es la que sintetiza el ARN. - Rifampicina. b). Por bloqueo de la duplicación del ADN:- Actuan inhibiendo la acción de las enzimas que enrollan y desenrollan la cadena de ADN, estos antibióticos impiden que la cadena se desenrolle. - Quinolonas: Oflozacino, cinoxacino, norfloxacino. - Novobiocina: Benzamida. d) Por interferencia en la síntesis de bases nitrogendas:- Impiden la síntesis de bases nitrogenadas, Adenina, timina, etc. (método exclusivo de las bacterias). - Sulfamidas - Diaminopirimidinas.
- Son bacterioestáticos. - Su toxicidad selectica es baja, actua sobre las enzimas que actuan en el proceso.Mecanismos de acción: a). Por bloqueo de la transcripción:- Impide que actue la ARN polimerasa bacteriana que es la que sintetiza el ARN. - Rifampicina. b). Por bloqueo de la duplicación del ADN:- Actuan inhibiendo la acción de las enzimas que enrollan y desenrollan la cadena de ADN, estos antibióticos impiden que la cadena se desenrolle. - Quinolonas: Oflozacino, cinoxacino, norfloxacino. - Novobiocina: Benzamida. d) Por interferencia en la síntesis de bases nitrogendas:- Impiden la síntesis de bases nitrogenadas, Adenina, timina, etc. (método exclusivo de las bacterias). - Sulfamidas - Diaminopirimidinas.
4. Alteran las funciones de la membrana plasmática: La alteración es la rotura de la membrana plasmática. Características: - Son bacteriolíticos, la destrucción de la membrana Plasmática destruye la membrana. - Toxicidad selectiva baja. - Suelen ser cremas de uso tópico. Son: - Polimixina B.
- Colistina.
- Colistina.
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